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📋 Enbezotinib的合成工艺流程是什么？ 详细介绍Enbezotinib的合成工艺以构建其三维大环结构为核心，通常从苯并咪唑衍生物起始。首步反应涉及硝基还原和酰胺化，形成核心骨架。后续步骤包括Suzuki偶联，将吡唑基团引入苯环。该过程需在惰性氛围下进行，以避免氧化副反应。关键中间体如4-(2-(1H-吡唑-5-基)乙烯基)苯胺，通过Wittig反应合成。纯化采用柱色谱，确保中间体纯度超过95%。最终环化步骤使用大环缩合法，优化产率达70%以上。整个工艺需监控pH和温度，以控制立体选择性。
🧭 核心要点要Enbezotinib的合成工艺以构建其三维大环结构为核心，通常从苯并咪唑衍生物起始要后续步骤包括Suzuki偶联，将吡唑基团引入苯环要关键中间体如4-(2-(1H-吡唑-5-基)乙烯基)苯胺，通过Wittig反应合成要最终环化步骤使用大环缩合法，优化产率达70%以上
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