JNJ-42153605:高效mGlu2受体正向变构调节剂在神经药物研发中的应用

JNJ-42153605:高效mGlu2受体正向变构调节剂在神经药物研发中的应用
JNJ-42153605是一种强效正向变构调节剂,专一作用于代谢型谷氨酸受体2(mGlu2),EC50达17nM,对其他mGlu受体无明显活性。 在啮齿动物模型中,该化合物显示快速吸收及适中清除率,皮下给药可逆转PCP诱导的运动过度,ED50为5.4mg/kg,体现潜在抗精神病作用。...

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JNJ-42153605是一种强效正向变构调节剂,专一作用于代谢型谷氨酸受体2(mGlu2),EC50达17nM,对其他mGlu受体无明显活性。

在啮齿动物模型中,该化合物显示快速吸收及适中清除率,皮下给药可逆转PCP诱导的运动过度,ED50为5.4mg/kg,体现潜在抗精神病作用。

其优异的药代动力学和中枢作用使其成为神经精神疾病药物研发的重要工具化合物。

🧭 核心要点

  • JNJ-42153605是一种强效正向变构调节剂,专一作用于代谢型谷氨酸受体2(mGlu2),EC50达17nM,对其他mGlu受体无明显活性
  • 在啮齿动物模型中,该化合物显示快速吸收及适中清除率,皮下给药可逆转PCP诱导的运动过度,ED50为5.4mg/kg,体现潜在抗精神病作用
  • 其优异的药代动力学和中枢作用使其成为神经精神疾病药物研发的重要工具化合物

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