USP1抑制剂在肿瘤精准治疗中的研究进展与应用前景
问USP1抑制剂在肿瘤精准治疗中的研究进展与应用前景
答USP1（泛素特异性蛋白酶1）通过调控Fanconi贫血通路参与DNA交叉链接修复，抑制USP1可显著提高BRCA1/2缺陷肿瘤细胞对PARPi的敏感性。 目前多款USP1小分子抑制剂已进入临床I/II期试验，在铂类与PARP抑制剂耐药的卵巢癌、乳腺癌患者中显示初步疗效。...
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USP1（泛素特异性蛋白酶1）通过调控Fanconi贫血通路参与DNA交叉链接修复，抑制USP1可显著提高BRCA1/2缺陷肿瘤细胞对PARPi的敏感性。
目前多款USP1小分子抑制剂已进入临床I/II期试验，在铂类与PARP抑制剂耐药的卵巢癌、乳腺癌患者中显示初步疗效。
未来USP1抑制剂有望与PARPi、ATR抑制剂组成联合方案，成为HR缺陷型肿瘤合成致死策略的重要组成部分。
🧭 核心要点
- 要USP1（泛素特异性蛋白酶1）通过调控Fanconi贫血通路参与DNA交叉链接修复，抑制USP1可显著提高BRCA1/2缺陷肿瘤细胞对PARPi的敏感性
- 要目前多款USP1小分子抑制剂已进入临床I/II期试验，在铂类与PARP抑制剂耐药的卵巢癌、乳腺癌患者中显示初步疗效
- 要未来USP1抑制剂有望与PARPi、ATR抑制剂组成联合方案，成为HR缺陷型肿瘤合成致死策略的重要组成部分