Dolastatin 10:源自海洋的强效微管抑制剂与抗癌药物先导物

Dolastatin 10:源自海洋的强效微管抑制剂与抗癌药物先导物
Dolastatin 10通过与微管蛋白β亚基特异性结合,强烈抑制微管组装,导致细胞周期阻滞于G2/M期并诱导凋亡。 其抗肿瘤活性远超传统长春碱类化合物,对多种实体瘤及血液肿瘤细胞系显示极低纳摩尔级IC50值。...

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Dolastatin 10通过与微管蛋白β亚基特异性结合,强烈抑制微管组装,导致细胞周期阻滞于G2/M期并诱导凋亡。

其抗肿瘤活性远超传统长春碱类化合物,对多种实体瘤及血液肿瘤细胞系显示极低纳摩尔级IC50值。

作为单抗药物偶联物(ADC)的重要有效载荷,目前多个Dolastatin 10衍生物已进入临床研究阶段。

🧭 核心要点

  • Dolastatin 10通过与微管蛋白β亚基特异性结合,强烈抑制微管组装,导致细胞周期阻滞于G2/M期并诱导凋亡
  • 其抗肿瘤活性远超传统长春碱类化合物,对多种实体瘤及血液肿瘤细胞系显示极低纳摩尔级IC50值
  • 作为单抗药物偶联物(ADC)的重要有效载荷,目前多个Dolastatin 10衍生物已进入临床研究阶段

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